Mode d'action de la desloréline et ses conséquences

Résumé

La desloréline a une structure chimique très proche de la GnRH endogène. Cependant, des modifications dans la séquence d’acides aminés ont été apportées, lui conférant une affinité de liaison pour les récepteurs à la GnRH 7 fois supérieure à celle de la GnRH endogène. Il s’agit donc d’un agoniste de la GnRH. Le mécanisme d'action se fait en deux temps lorsque celle-ci est administrée sous forme d'implant. Dans un premier temps, la desloréline se fixe sur les récepteurs hypophysaires de la GnRH, mimant ainsi ses effets. La sécrétion de LH et FSH résultant de cette stimulation des récepteurs entraîne une production d'hormones sexuelles (effet flare-up). Dans un second temps, la libération prolongée de la molécule aboutit à la désensibilisation de ces récepteurs, ce qui entraîne une chute de LH et FSH et un effondrement des hormones sexuelles. L’animal est alors stérile et les comportements liés aux hormones sexuelles sont diminués ou absents. Lorsque la desloréline est utilisée sous forme injectable, la durée d’action est courte, et seule la phase de stimulation de la sécrétion de FSH et LH est présente. On observe alors un déclenchement des chaleurs chez les femelles, et une possible exacerbation des comportements sexuels chez les mâles. La compréhension du mode d’action de cette molécule permet d’appréhender et d’expliquer aux propriétaires les effets des implants de desloréline sur la fertilité et le comportement sexuel de l’animal.